Препараты IV класса

​

Верапамил (изоптин)

​

• Эффективны в отношении наджелудочковых и некоторых желудочковых аритмий

• Как и антиаритмические препараты класса I, блокаторы кальциевых каналов демонстрируют прямую зависимость эффекта от частоты — их способность к блокированию и связыванию кальциевых каналов возрастает при повышении частоты сердечного ритма.

• В некоторых случаях верапамил способен не просто увеличивать степень АВ-блокады, но и подавлять мультифокальную предсердную тахикардию (встречается почти исключительно при острых заболеваниях, чаще всего при острой дыхательной недостаточности. Полагают, что эта аритмия опосредована следовыми деполяризациями)

​

• Механизм антиаритмического действия связан с селективным торможением трансмембранного тока ионов кальция внутрь кардиомиоцита, накоплением ионов калия. Одновременно понижается распад АТФ и потребление миокардом кислорода. 

• Препарат обладает некоторым β-адреноблокирующим действием. Замедляет спонтанную диастолическую деполяризацию клеток, но не уменьшает максимальной скорости деполяризации.

• Угнетает возбудимость, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, незначительно подавляет сократительную способность миокарда, что связано с воздействием на контрактильные белки.

• Расширяет венечные артерии и повышает коронарный кровоток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов и вызывает периферическую вазодилатацию.

• Устраняет влияние β-адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему.

 

• Описаны два клинических синдрома, при которых верапамил эффективен при лечении желудочковой тахикардии: повторяющиеся мономорфные желудочковые тахикардии (обусловленные, по всей вероятности, каналопатиями - ЖТ из выходного отдела правого желудочка) и идиопатическая левожелудочковая тахикардия (которая может быть формой тахикардии риентри, включающей патологические чувствительные к верапамилу волокна Пуркинье).

• Брадиаритмии наблюдаются почти исключительно у пациентов с патологией СА- или АВ-узлов.

• У пациентов с ширококомплексной тахикардией неизвестного происхождения блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил и дилтиазем) потенциально опасны.

• Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

​

 

Введение

​

• Начальная доза: от 5 до 10 мг (от 0,075 до 0,15 мг/кг) внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут

• Повторные дозы: 10 мг (0,15 мг/кг) в/в (более 2 минут) через 30 минут после начальной дозы, если ответ недостаточный

• Перорально 40–120 мг три раза в день или 120–420 мг один раз в день (пролонг. форма)

​

При в/в болюсном введении препарата действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин - гемодинамический эффект и 2 ч - антиаритмический.

​

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных.

​

Период полувыведения  3–7 часов. Выводится преимущественно с мочой.

​

Предостережения

​

• Использовать с осторожностью в комбинации с бета-адреноблокаторами.

• Снизить дозу при печеночной недостаточности и начать с меньших доз при нарушении функции почек.

• Противопоказаны при ЛЖ-недостаточности с застоем по малому кругу или ФВ ЛЖ <40%.

• Кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

• Острая сердечная недостаточность и острый период ИМ;

• Синоатриальная блокада и AV-блокада II и III степени (исключая больных с ЭКС);

• Синдром слабости синусного узла;

• ФП и ТП при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;

• Детский возраст до 18 лет.

​

​

Применение

​

РЕКОМЕНДАЦИИ ESC ПО ЛЕЧЕНИЮ ПАЦИЕНТОВ С ЖЕЛУДОЧКОВЫМИ НАРУШЕНИЯМИ РИТМА И ПРОФИЛАКТИКЕ ВНЕЗАПНОЙ СЕРДЕЧНОЙ СМЕРТИ 2015

​

• У детей младше 1 года не рекомендовано использование верапамила в связи с риском острого нарушения гемодинамики (III C).

• Профилактическая терапия для предупреждения рецидивов идиопатической ЖТ. Лечение ББ, верапамилом или блокаторами натриевых каналов (препараты IC класса) рекомендовано симптомным пациентам с идиопатической ЛЖТ, если проведение катетерной аблации не представляется возможным или нежелательно (I C).

• Лечение ББ, верапамилом или блокаторами натриевых каналов (препараты IC класса) рекомендовано симптомным пациентам с ЖТ из области папиллярных мышц (I C).

• Лечение ББ, верапамилом или блокаторами натриевых каналов (препараты IC класса) рекомендовано симптомным пациентам с ЖТ из области кольца митрального и трикуспидального клапана (I C).

• Лечение двунаправленной веретенообразной ЖТ по типу “пируэт” с коротким интервалом. Следует рассмотреть возможность в/в назначения верапамила с целью лечения/острой профилактики электрического шторма или повторных срабатываний ИКД (IIa B).

• Рекомендовано пероральное применение метопролола, пропранолола или верапамила с целью долгосрочного лечения идиопатической устойчивой ЖТ в период беременности (I C).

• Категория С: возможная польза лечения превышает его риск (хинидин, аденозин, метопролол, пропранолол, верапамил, дилтиазем, дигоксин, флекаинид, пропафенон).

 

КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ по проведению электрофизиологических исследований, катетерной абляции и применению имплантируемых антиаритмических устройств 2017 год

​

• Пациентам, продолжающим иметь синкопальные состояния с катехоламинергической полиморфной ЖТ, несмотря на терапию бета-блокаторами, может быть рассмотрен прием Верапамила с или без бета-блокаторами (IIв С).

• В/в ведение Дилтиазема/Верапамила возможна для купирования НЖТ у пациентов со стабильной гемодинамикой (IIa B).

• Применение пероральных Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила рекомендована для ведения пациентов с НЖТ без признаков преэкзитации на поверхностном ЭКГ (I B).

• В/в применение Бета-блокаторов, Дилтиазема или Верапамила, рекомендована для купирования приступа эктопической ПТ (I C).

• Пероральное применение Бета-блокаторов, Дилтиазема или Верапамила возможна для ведения пациентов с симптомной эктопической ПТ (IIa C).

• Применение в/в Метопролола или Верапамила возможно для неотложной терапии пациентов с полиморфной предсердной тахикардией (IIa C).

• Пероральное применение Верапамилавозможно для ведения пациентов с рецидивирующей симптомной полиморфной предсердной тахикардии (IIa B).

• В/в ведение Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила возможна для купирования АВУРТ у пациентов со стабильной гемодинамикой (IIa B).

• У гемодинамически стабильных пациентов для купирования АВУРТ возможно применение пероральных Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила (IIb C).

• Применение перорального Дилтиазема/Верапамила, рекомендована для ведения пациентов с АВУРТ, которые не являются кандидатами для катетерного лечения (I B).

• В/в ведение Дилтиазема или Верапамила возможно для купирования ортодромной АВРТ у пациентов без регистрированной преэкзитации на ЭКГ покоя  (IIa B).

• В/в ведение Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила возможна для купирования ортодромной АВРТ у пациентов с регистрированной преэкзитации на ЭКГ покоя, которые резистентны к остальным препаратам (IIb B).

• Применение пероральных Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила рекомендована для ведения пациентов с АВРТ без преэкзитации на ЭКГ (I C).

• Пероральное применение Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила возможен у пациентов с АВРТ и преэкзитацией на ЭКГ покоя, которые не являются кандидатами для катетерного лечения либо предпочитают консервативную терапию (IIb C).

• Внутривенное или пероральное использование Бета-блокаторов, Дилтиазема, Верапамила рекомендовано для контроля частоты трепетания предсердий у гемодинамически нестабильных пациентов (I B).

• Применение Верапамила, Дилтиазема или Бета-блокаторов рекомендовано для контроля ЧЖС у гемодинамически стабильных пациентов с ТП (I C).

• Применение в/в Дилтиазема, Прокаинамида или Верапамила возможна для неотложной терапии пациентов с эктопической узловой тахикардией (IIa C).

• Пероральное применение Дилтиазема или Верапамила возможна для ведения пациентов с эктопической узловой тахикардией (IIa C).

• Внутривенное введение Верапамила может быть оправдано для купирования НЖТ у беременных, если Аденозин и Бета-блокатор неэффективны или противопоказаны (IIb C).

• Бета-блокаторы, дигоксин, дилтиазем, или верапамила рекомендуется для контроля ЧСС при ФП у пациентов с ФВ ЛЖ ≥40% (I B).

• Для замедления частого желудочкового ритма у больных с ФП и ОКС следует рассмотреть возможность внутривенного введения недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема), если отсутствуют клинические признаки сердечной недостаточности (IIa C).

• Если применение бета-адреноблокатора не возможно, для контроля ЧСС у больных с ФП и тиреотоксикозом рекомендуется назначение недигидропиридинового антагониста кальция (дилтиазема или верапамила) (I C).

• Для контроля частоты желудочкового ритма при ФП у пациентов с обструктивной болезнью легких следует рассмотреть целесообразность использования недигидропиридиновых антагонистов кальция (дилтиазема или верапамила) (IIa C).