Метопролол

Официальная инструкция Беталок (таблетки)

Официальная инструкция (раствор для инъекций 1 мг/мл)

Селективный блокатор адренергических бета1-рецепторов.

Метопролол принадлежит к группе жирорастворимых БАБ и для модификации растворимости используется в виде солей: сукцината, фумарата или тартрата, — из которых тартрат обладает наиболее высокой растворимостью. Присоединение солей не только улучшает растворимость метопролола, но и изменяет скорость его поступления в кровь, что обеспечивает разную скорость всасывания, распределения и выведения (фармакокинетику) в зависимости от вида соли.

Метопролола тартрат был использован для создания лекарственной формы с немедленным высвобождением препарата (IR), метопролола сукцинат — для лекарственных форм с контролируемым высвобождением (CR/XL ZOK — Controlled Release/Extended Release, Zero-Order-Kinetics), метопролола фумарат — для лекарственной формы с замедленным высвобождением (SR — Sustained Release).

Клинические исследования метопролола.

Особенности дозирования:

Раствор для инъекций

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл).
Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Таблетки

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме с замедленным высвобождением (Беталок ЗОК) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения также составляет в среднем 3,5 часа.

Особые указания

Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия b2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу b2-адреномиметика.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными b-адреноблокаторами.

Применение

КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ по проведению электрофизиологических исследований, катетерной абляции и применению имплантируемых антиаритмических устройств. Редакция 2017 года.

При синдроме удлиненного QT терапия бета-блокаторами при отсутствии противопоказаний показана как терапия первой линии у пациентов с обмороками вероятной аритмической этиологии (I B)

Внутривенное или пероральное использование Бета-блокаторов рекомендовано для контроля частоты у гемодинамически нестабильных пациентов (I B)

Применение пероральных Бета-блокаторов рекомендовано для ведения пациентов с НЖТ,
без признаков преэкзитации на поверхностном ЭКГ (I B)

Применение пероральных Бета-блокаторов рекомендовано для ведения пациентов с АВУРТ, которые не являются кандидатами для катетерного лечения (I B)

Бета-блокаторы рекомендуются для контроля ЧСС при ФП у пациентов с ФВ ЛЖ ≥40% (I B)

Бета-адреноблокаторы и/или дигоксин рекомендуются для контроля ЧСС при ФП у пациентов с ФВ ЛЖ <40% (I B)

Для профилактики послеоперационной ФП после кардиохирургических операций рекомендуется периоперационная пероральная терапия бета-блокаторами (I B)

Купирование приступа эктопической предсердной тахикардии (I C)

Применение пероральных Бета-блокаторов рекомендовано для ведения пациентов с АВРТ без преэкзитации на ЭКГ (I C)

Применение Бета-блокаторов рекомендовано для контроля ЧЖС у гемодинамически стабильных пациентов с ТП (I C)

У гемодинамически стабильных пациентов ГКМП с ФП, частота желудочковых сокращений рекомендуется контролировать с помощью бета-блокаторов и дилтиазем/верапамил (I C)

Для замедления частого желудочкового ритма у больных с ФП и ОКС рекомендуется внутривенное введение бета-адреноблокаторов (I C)

Для контроля частоты желудочкового ритма у пациентов с ФП на фоне тиреотоксикоза рекомендуется применение бета-адреноблокаторов, если нет противопоказаний (I C)

Пациентам с катехоламинергической полиморфной ЖТ и стресс-индуцированными синкопальными состояниями рекомендованы бета-блокаторы с отсутствием внутренней симпатомиметической активности (I C)

Метопролол внутрь рекомендован для постоянной терапии идиопатических устойчивых ЖТ (I C)

ББ рекомендованы как первая линия терапии для уменьшения выраженности симптомов у пациентов с частыми неустойчивыми ЖТ (I C)

Лечение Бета-блокаторами рекомендовано симптомным пациентам с идиопатической ЛЖТ, если проведение катетерной абляции не представляется возможным или нежелательно (I C)

Лечение Бета-блокаторами рекомендовано симптомным пациентам с ЖТ из области папиллярных мышц (I C)

ББ рекомендованы во время беременности и в послеродовом периоде у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или катехоламинергической желудочковой тахикардией (I C)

Ингибиторы АПФ, БРА и бета-блокаторы должны быть рассмотрены для профилактики ФП у пациентов с сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса (IIa А)

Прием пероральных Бета-блокаторов может быть полезен для профилактики рецидивирующих ПТ или ТП у взрослых пациентов с ВПС (IIa В)

Купирование АВУРТ у пациентов со стабильной гемодинамикой (IIa В)

Бета-блокаторы могут быть рекомендованы пациентам старше 42 лет с рецидивирующимим вазо-вагальными обмороками (II B)

Купирование НЖТ у пациентов со стабильной гемодинамикой (IIa C)

Неотложная терапия пациентов с полиморфной предсердной тахикардии (IIa C)

Ведение пациентов с рецидивирующей симптомной полиморфной предсердной тахикардии (IIa C)

Купирование НЖТ у беременных (IIa C)

Пероральное применение Бета-блокаторов для ведения пациентов с симптомной эктопической ПТ (IIa C)

В/в ведение Бета-блокаторов возможно для купирования ортодромной АВРТ у пациентов без регистрированной преэкзитации на ЭКГ покоя (IIa C)

Применение в/в Бета-блокаторов возможно для неотложной терапии пациентов с эктопической узловой тахикардией (IIa C)

Применение пероральных Бета-блокаторов возможно для ведения пациентов с эктопической узловой тахикардией (IIa C)

В/в ведение Бета-блокаторов возможно для купирования ортодромной АВРТ у пациентов с регистрированной преэкзитации на ЭКГ покоя, которые резистентны к остальным препаратам (IIb В)

Бета-блокаторы могут быть использованы у пациентов с симптомной неадекватной синусовой тахикардией (IIb C)

Комбинация Бета-блокаторов и Ивабрадина может быть использована для лечения пациентов с неадекватной синусовой тахикардией (IIb C)

У гемодинамически стабильных пациентов для купирования АВУРТ возможно применение пероральных Бета-блокаторов (IIb C)

Использование Бета-блокаторов для лечения желудочковых аритмий не рекомендовано у пациентов с ДКМП (III A)

Применение в/в Дигоксина, Амиодарона, Бета-блокаторов является опасным у пациентов с ФП и преэкзитацией на ЭКГ (III C)

Неселективные бета-адреноблокаторы, соталол, пропафенон и аденозин не рекомендуется использовать у больных с обструктивной болезнью легких, у которых развилась ФП (III С)

Категория С: возможная польза лечения превышает его риск