Соталол
-
Соталол представляет собой смесь D-соталола (имеющего свойства препарата III класса) и L-соталола (имеющего как свойства препарата III класса, так и в-блокирующие свойства - неселективный б1-б2-блокатор).
-
При использовании соталола в низких дозах, превалирует эффект L-соталола
-
Выраженность в-блокирующего действия соталола составляет примерно ⅓ по сравнению с таковой у пропранолола.
-
Биодоступность соталола близка к 100%. Пиковые концентрации наблюдаются через 2,5-4 часа после дозы. Препарат имеет период полувыведения 12-16 часов и выводится почками в неизмененном виде.
-
Корригированный интервал QT не должен превышать 500 мс (при этом риск развития тахиаритмии torsades de pointes ниже 2 %).
-
Для подавления аритмии может потребоваться доза, превышающая 320 мг соталола, однако с увеличением дозы существенно возрастает и частота случаев тахиаритмии torsades de pointes (до 11 % при корригированном интервале QT более 550 мс).
-
Считается, что соталол более эффективен, чем препараты класса IA, но не столь эффективен, как амиодарон.
-
Вероятность возникновения тахиаритмии torsades de pointes при терапии соталолом гораздо выше, чем таковая при использовании препаратов класса IA или амиодарона.
Риск развития тахиаритмии torsades de pointes прямо пропорционален выраженности у препарата антиаритмических свойств III класса, которые характеризует продолжительность интервала QT. Чем выше доза соталола и чем длиннее интервал QT, тем больше степень риска.
Поскольку соталол имеет обратную частотную зависимость эффекта, его действие на интервал QT еще более значимо при медленном сердечном ритме.
Поэтому, если соталол используется для лечения фибрилляции предсердий, его относительную безопасность (то есть степень удлинения интервала QT) необходимо оценить на синусовом ритме, когда частота ритма минимальна, а риск тахиаритмии torsades de pointes — максимальный.
Такого пациента, начавшего принимать соталол, нельзя отпускать домой без обследования (контроля) на синусовом ритме.
-
Гипокалиемия также увеличивает вероятность развития тахиаритмии torsades de pointes на фоне терапии соталолом.
Применение
Применение Соталола возможно для ведения пациентов с симптомной НЖТ (Iib B).
Пероральное применение Соталола возможно для ведения пациентов с симптомной эктопической ПТ (IIb C).
Пероральное применение Соталола рекомендовано для ведения пациентов с симптомной АВУРТ (IIb B).
Пероральное применение Соталола возможно у пациентов с АВРТ и/или ФП с преэкзитацией (IIb B)
Применение Амиодарона или Соталола рекомендовано симптомным пациентам с ТП с частыми рецидивами приверженными к лекарственной терапии для удержания синусового ритма в зависимости от сочетанной и коморбидной патологии (IIa B)